A intolerância gastrointestinal associada com o rápido aumento ou início em dose alta de metformina deve ser abordada com a orientação de tomar a medicação com as refeições, escalonar vagarosamente ou prescrever uma formulação de liberação prolongada.
A Associação Americana de Diabetes, juntamente com a Associação Européia para o Estudo do Diabetes, em seu documento de 2006, possui as seguintes recomendações para o uso da metformina:
- Iniciar com dose baixa (500 mg), tomando uma ou duas vezes por dia com as refeições (café e/ou janta).
- Após 5 a 7 dias, se não houve efeitos adversos, aumentar para 850 ou 1000 mg antes do café ou da janta.
- Se aparecerem efeitos adversos com o aumento da dose, pode-se diminuir para a dose prévia mais baixa e tentar aumentar mais tarde.
- A dose máxima efetiva geralmente é de 850 mg/dia, com modesta efetividade maior com doses de até 3g por dia. O sintomas gastrointestinais podem limitar a dose a ser utilizada.